По рецепту
3 534.00
с учетом бонусов
4 377.00
+ 131
-
+
Добавить в избранное
пр-т Красного Знамени, 86
3 534.00
с учетом бонусов
3 813.00
4 420.00
+ 131
-
+
ул. Жигура, 48
3 534.00
с учетом бонусов
3 851.00
4 507.00
+ 131
-
+
ул. Ладыгина, 7
3 534.00
с учетом бонусов
4 463.00
+ 131
-
+
ул. Окатовая, 1
3 534.00
с учетом бонусов
3 738.00
4 463.00
+ 131
-
+
ул. Русская, 64
3 534.00
с учетом бонусов
4 377.00
+ 131
-
+
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, железа оксид желтый.
Состав желатиновых капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, желатин.
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую активность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и альфа1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.
Фармакокинетика
При однократном приеме внутрь всасывается не менее 92% дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина составляет от 40% до 45%. После приема внутрь Сmax венлафаксина и ОДВ (О-десметилвенлафаксин) в плазме крови достигаются через 2 и 3 ч соответственно. После приема венлафаксина в форме капсул с пролонгированным высвобождением Сmax венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигались через 5.5 и 9 ч соответственно. При приеме венлафаксина в равных суточных дозах в форме таблеток с немедленным высвобождением или капсул с пролонгированным высвобождением капсулы с пролонгированным высвобождением обеспечивают более медленную скорость всасывания, но такую же ее степень, как и при приеме в форме таблеток с немедленным высвобождением. Равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней после начала пероральной терапии с многократным приемом препарата. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.
Распределение
Венлафаксин и ОДВ в терапевтических концентрациях в минимальной степени связываются с белками плазмы крови (27% и 30% соответственно). Vd венлафаксина в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет 4.4±1.6 л/кг.
Метаболизм
Венлафаксин активно метаболизируется, прежде всего, до активного метаболита ОДВ. Венлафаксин преимущественно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 до образования основного активного метаболита ОДВ и при участии изофермента CYP3A4 - до второстепенного, менее активного, метаболита до N-десметилвенлафаксина. Результаты исследований in vivo показывают, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не ингибировал изоферменты CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Выведение
Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% принятой внутрь дозы венлафаксина обнаруживаются в моче в течение 48 ч в неизмененном виде, в виде неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ и других второстепенных неактивных метаболитов. Среднее значение ± стандартное отклонение клиренса венлафаксина и ОДВ из плазмы крови в равновесном состоянии составляет 1.3±0.6 л/ч/кг и 0.4±0.2 л/ч/кг соответственно. Средний период полувыведения венлафаксина и ОДВ из плазмы крови составляет 5±2 ч и 11±2 ч соответственно.
Способ применения
При лечении и профилактике депрессии, генерализованных тревожных расстройств и социальных тревожных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг один раз в сутки. Ваш лечащий врач может постепенно увеличить дозу препарата. Если лечащий врач считает необходимым, дозу можно увеличить до максимальной – 375 мг в сутки при лечении депрессии.
При лечении панических расстройств врач должен начинать с более низкой дозы (37,5 мг), и постепенно повышать ее. Максимальная доза при генерализованных тревожных расстройствах, социальных тревожных расстройствах и панических расстройствах составляет 225 мг в сутки.
Дозу можно увеличивать с интервалом в 2 недели и более. При наличии клинических показаний ввиду тяжести симптомов врач может увеличивать дозу с более короткими интервалами, которые, однако, должны быть не короче 4 дней.
После достижения необходимого эффекта врач может принять решение о снижении дозы.
При переходе с препарата Венлафаксин в таблетках с немедленным высвобождением, на препарат Венлафаксин в капсулах пролонгированного действия сохраняется эквивалентная суточная доза. Например, если Вы принимали таблетки в дозе 37,5 мг два раза в сутки, врач может перевести Вас на Венлафаксин в капсулах пролонгированного действия в дозе 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться корректировка дозы в индивидуальном порядке.
Прекращение приема препарата
По окончании применения препарата Велаксин рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.
Период, необходимый для полного прекращения приема препарата, зависит от величины дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Показания к применению
- лечение генерализованных тревожных расстройств;
- лечение социальных тревожных расстройств;
- лечение панических расстройств, сопровождающихся или нет агорафобией.
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции печени;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
- при недавно перенесенном инфаркте миокарда;
- при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии;
- при судорогах в анамнезе;
- при повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме;
- при маниакальных состояниях в анамнезе;
- при предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
- при исходно сниженной массе тела.
Беременность и лактация
Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) развития послеродового кровотечения после приема СИОЗС/ СИОЗСН в течение месяца до родов.
Период грудного вскармливания
Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Побочные действия
Эндокринные нарушения: нечасто - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона; очень редко - повышение концентрации пролактина в плазме крови.
Нарушения метаболизма и питания: часто - снижение аппетита; нечасто - гипонатриемия.
Нарушения психики: очень часто - бессонница, возбуждение; часто - спутанное состояние сознания, необычные сновидения, тревога, аноргазмия; нечасто - апатия, галлюцинации, снижение либидо, бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами); редко - мания, гипомания; очень редко - бред.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение, сонливость; часто - повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; нечасто - обморок, миоклонус, нарушение вкусовых ощущений; редко - атаксия, нарушения речи, в т.ч. дизартрия, проявления, напоминающие ЗНС, судорожные припадки, серотониновый синдром; очень редко - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия, дистония, поздняя дискинезия, психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - шум в ушах.
Со стороны сердца: часто - учащенное сердцебиение; нечасто - тахикардия; очень редко - полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт", удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны сосудов: часто - АГ, расширение кровеносных сосудов ("приливы" крови); нечасто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор; редко - желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость, кожная сыпь, кожный зуд; нечасто - кровоизлияния в кожу (экхимозы), реакции фоточувствительности, ангионевротический отек, макуло-папулезные высыпания, крапивница; редко - алопеция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия; нечасто - мышечный спазм; редко - рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - нарушения эякуляции, эрекции; нечасто - нарушение менструального цикла, меноррагия; редко - галакторея; частота неизвестна - послеродовое кровотечение.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - слабость, утомляемость, боль в животе, повышение температуры тела, озноб; нечасто - кровоизлияния в слизистые оболочки.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижение массы тела, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови; нечасто - нарушение лабораторных проб функции печени; редко - удлинение времени кровотечения.
Синдром "отмены"
После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы синдрома "отмены" обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема высоких доз. Длительность периода, необходимого для снижения дозы препарата Велаксин, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
Передозировка
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
Лекарственное взаимодействие
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.
Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.
Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.
При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Особые указания
Как и при приеме других серотонинергических препаратов, возможно развитие потенциально угрожающего жизни состояния - серотонинового синдрома или реакций, подобных злокачественному нейролептическому синдрому (ЗНС), на фоне лечения венлафаксином, в особенности при одновременном применении других серотонинергических препаратов (в т.ч. СИОЗС, СИОЗСН, триптанов, амфетаминов, препаратов лития, сибутрамина, препаратов зверобоя продырявленного, фентанила и его аналогов, бупренорфина, трамадола, декстрометорфана, тапентадола, петидина, метадона и пентазоцина) вместе с препаратами, нарушающими метаболизм серотонина, например, ингибиторами МАО (включая метиленовый синий), предшественниками серотонина (такими как пищевые добавки триптофана) или нейролептиками и другими антагонистами дофамина. Симптомы серотонинового синдрома включают изменения психического состояния (ажитация, галлюцинации, кома), расстройства вегетативной нервной системы (тахикардия, нестабильное АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, дискоординация) и/или желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея). При подозрении на серотониновый синдром следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения - в зависимости от тяжести симптомов.
На фоне лечения антидепрессантами, в том числе из группы СИОЗС, изредка может развиваться гипонатриемия. Следует уделять повышенное внимание пациентам пожилого возраста, пациентам, принимающим диуретики, или с признаками обезвоживания. При приеме венлафаксина отмечены редкие случаи гипонатриемии, особенно у пациентов пожилого возраста; состояние пациентов улучшалось после отмены препарата.
Возможно возникновение мидриаза на фоне применения венлафаксина. Рекомендован тщательный контроль пациентов с повышенным внутриглазным давлением или пациентов, подверженных риску развития закрытоугольной глаукомы.
При применении венлафаксина, особенно в высоких дозах, может повышаться ЧСС. Необходимо соблюдать осторожность при применении венлафаксина у пациентов с тахиаритмиями.
При необходимости длительной терапии венлафаксином необходимо регулярно контролировать концентрацию холестерина в плазме крови. При развитии гиперхолестеринемии следует решить вопрос о необходимости продолжения терапии препаратом Велаксин или о замене его другим антидепрессантом.
У пациентов с сахарным диабетом применение СИОЗС или венлафаксина может приводить к изменению гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
Во время лечения препаратом Велаксин рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.
Применение венлафаксина было связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или тревожным двигательным беспокойством и необходимостью двигаться на фоне невозможности сидеть или спокойно стоять. Такое явление чаще всего развивается в течение первых нескольких недель от начала лечения. У пациентов с подобными симптомами повышение дозы препарата Велаксин может привести к неблагоприятным последствиям.
Хорошо известно, что при прекращении приема антидепрессантов возникают симптомы синдрома "отмены", иногда эти симптомы могут быть длительными и тяжелыми. Суицидальное поведение/суицидальные мысли и агрессия наблюдались у пациентов при изменении режима дозирования венлафаксина, а также при его отмене. В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при снижении дозы или в период отмены препарата. При необходимости прекращения лечения рекомендуется постепенное снижение дозы венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента. У некоторых пациентов отмена препарата может занять несколько месяцев или дольше.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат оказывает влияние на психофизические способности. Также он может ослаблять реакции у некоторых пациентов. Это следует учитывать при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении задач, требующих повышенного внимания.
Условия хранения
Отправить сообщение