По рецепту
Трамадол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 200мг №10
Органика АО
Рецепт остается в аптеке
Подробная информация по телефону
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
100 мг
200 мг
В упаковке
10 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) К15М CR, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II белый (85F28751) или другая пленкообразующая система (поливиниловый спирт, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид).
Фармакодинамика
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь 100 мг трамадола в виде капсул молодыми здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 208-280 мкг/л, время достижения Сmах 1,6-2 ч.
Трамадол имеет большой объем распределения (Vd,β = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови составляет около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выделения - 90%.
Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно. Т1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем.
Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и O-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет.
Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накопления O-деметилтрамадола у детей младше 1 года.
Способ применения
Обычная начальная доза составляет 1 таблетка 100 мг 2 раза в сутки, утром и вечером. При недостаточном обезболивании доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки.
Интервалы между приемами препарата устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола.
Особые группы пациентов:
У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, интервал дозирования препарата должен быть увеличен в соответствии с особенностями пациента.
При почечной и/или печеночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, интервал дозирования препарата должен быть увеличен в соответствии с особенностями пациента.
Не рекомендуется применять препарат Трамадол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
У детей в возрасте от 14 лет режим дозирования препарата соответствует взрослым пациентам. У детей в возрасте до 14 лет препарат Трамадол ретард не показан к применению.
Показания к применению
- проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Противопоказания
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
- противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
- эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
- противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
- противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
- противопоказано назначение трамадола детям до 14 лет.
С осторожностью
- при черепно-мозговой травме, у пациентов в состоянии шока, у пациентов с нарушениями сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
- у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
- при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям;
- у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем;
- у пациентов, принимающих антидепрессанты и противомигренозные лекарственные средства, в связи с риском развития у них серотонинового синдрома;
- у пациентов, принимающих одновременно препараты, снижающие порог судорожной готовности (ингибиторы обратного захвата серотонина, серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, антипсихотики), в связи с увеличением риска судорог;
- при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия;
- у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6;
- у пациентов старше 75 лет.
Беременность и лактация
Побочные действия
Нарушения метаболизма и питания: редко - изменения аппетита; частота неизвестна - гипогликемия.
Психические нарушения: редко - галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль, сонливость; редко - расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности; частота неизвестна - серотониновый синдром.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;
редко - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;
редко - повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания. Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако, причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было; частота неизвестна - икота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - запор, сухость во рту, рвота; нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость; нечасто - зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи).
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - утомляемость; редко - возможные симптомы «отмены» аналогичные симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушение сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Передозировка
Лечение: немедленная госпитализация в специализированное отделение, обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно - сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Особые указания
Следует внимательно наблюдать за появлением у пациентов признаков и симптомов угнетения дыхания и седативного действия препарата. В связи с этим Врач обязательно должен информировать пациентов и их окружение о симптомах угнетения дыхания и седации.
Пациентам с симптомами угнетения дыхания следует соблюдать осторожность при применении препарата Трамадол ретард в случаях, когда применяются сопутствующие препараты, угнетающие центральную нервную систему, или когда доза препарата значительно превышена, так как в этих ситуациях нельзя исключать вероятность развития угнетения дыхания.
Сообщалось о развитии судорог у пациентов, получавших трамадол в рекомендованных дозах. Риск может увеличиваться, когда дозы трамадола превышают рекомендуемую максимальную суточную дозу (400 мг). Кроме того, трамадол может увеличить риск развития судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые снижают порог судорожной активности (ингибиторы обратного захвата серотонина, серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, антипсихотики). Пациентам с эпилепсией или предрасположенным к развитию судорог следует применять трамадол только в исключительных случаях при наличии существенных терапевтических причин.
У всех пациентов длительное применение препарата Трамадол, даже в терапевтических дозах, может привести к развитию лекарственной зависимости. Риск развития зависимости увеличивается у пациентов, у которых имеется текущее неправильное применение, связанное с злоупотреблением психоактивными веществами (включая злоупотребление алкоголем) или расстройство психического здоровья (например, большое депрессивное расстройство). За такими пациентами рекомендуется обеспечить дополнительное медицинское наблюдение и уход.
При длительном применении препарата у Вас может появиться потребность в увеличении дозы препарата, чтобы получить тот же уровень контроля болевого синдрома, что и первоначально, так как Вы можете оценивать, что принимаемое лечение становится менее эффективным. Также у Вас может возникнуть потребность в применении дополнительных сопутствующих анальгетиков. Эти признаки могут свидетельствовать о развитии привыкания, поэтому при их появлении рекомендуем Вам обратиться к Вашему врачу. Чрезмерное или неправильное применение препарата может привести к передозировке и/или смерти. Важно, чтобы Вы принимали препарат в точно рекомендованной дозе и никому не передавали препарат для возможного применения.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача на предмет признаков неправильного применения препарата, злоупотребления или зависимости. Ваш врач должен регулярно пересматривать применение анальгетиков с точки зрения клинической необходимости.
Синдром отмены
Перед началом применения препарата Трамадол ретард следует обсудить с Ваши врачом стратегию отмены или прекращения применения препарата.
Синдром отмены может возникнуть при резком прекращении терапии или снижении дозы. Когда Вам больше не требуется лечение, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата, для того, чтобы свести к минимуму развитие симптомов отмены. Снижение высокой дозы может потребовать времени от нескольких недель до нескольких месяцев. Синдром отмены опиоидных анальгетиков характеризуется некоторыми или всеми представленными симптомами: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, миалгия, мидриаз, сердцебиение. Могут развиться и другие симптомы: раздражительность, возбуждение, беспокойство, гиперкинез, тремор, слабость, бессонница, анорексия, спазм в животе, тошнота, рвота, диарея, повышение артериального давления, повышение частоты дыхания или частоты сердечных сокращений.
Если женщины принимают этот препарат во время беременности, есть риск развития неонатального абстинентного синдрома.
Препарат Трамадол ретард не подходит для лечения пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может применяться для подавления симптомов отмены морфина.
Если у Вас при длительном применении опиоидных анальгетиков присутствует усиление болей, у Вас может быть диагностирована гипералгезия. Гипералгезия может качественно и анатомически отличаться от боли, связанной с прогрессированием заболевания, или усилением боли в результате привыкания к препарату.
Боль, связанная с гипералгезией, обычно бывает более диффузной, чем ранее существовавшая боль и ее сложно описать по качественным характеристикам. Симптомы гипералгезии могут исчезнуть с уменьшением дозы препарата.
При длительном применении препарата Трамадол ретард возможен риск снижения уровня половых гормонов. Возможно неблагоприятное лекарственное взаимодействие трамадола с антидепрессантами и противомигренозными лекарственными средствами, что сопровождается риском развития серотонинового синдрома.
При приеме препарата Трамадол ретард возможно возникновение риска развития надпочечниковой недостаточности.
Поскольку метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6, то при недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам, примерно у 7% представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах. К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу.
Послеоперационное применение у детей
По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений. Следует проявлять особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.
Дети с нарушенной функцией дыхания
Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно - мышечные расстройства, тяжелые заболевания сердца или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности.
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и, поэтому, может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов и делать их менее внимательными. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, когда принимаете препарат Трамадол ретард.
Условия хранения
Отправить сообщение