Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью. В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью. Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях. Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.
Способ применения
Внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Тизерцин у взрослых составляет 25– 50 мг (1–2 таблетки) в несколько приемов (максимальную часть суточной дозу следует принимать перед сном). При необходимости увеличение дозы, дозу увеличивают постепенно на 25– 50 мг (1–2 таблетки) в сутки. В некоторых случаях лечащий врач может увеличивать дозу препарата на 50–75 мг (2–3 таблетки) в сутки. Средние суточные дозы препарата Тизерцин составляют 200–300 мг (8–12 таблеток). После улучшения Вашего состояния врач снизит дозу препарата до индивидуальной поддерживающей дозы. Пациентам с невротическими расстройствами препарат Тизерцин назначают в суточной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 таблетки). Режим дозирования для детей в возрасте от 12 до 18 лет совпадает с режимом дозирования для взрослых. Режим дозирования пациентов старше 65 лет должен быть скорректирован в сторону уменьшения дозы.
Показания к применению
- психомоторное возбуждение различной этиологии (при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при сенильных, интоксикационных и прочих психозах, при олигофрении, при эпилепсии); - другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей; - усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов; - болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).
Противопоказания
- одновременный прием антигипертензивных средств; - повышенная чувствительность к фенотиазинам; - передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные); - закрытоугольная глаукома; - задержка мочи; - Болезнь Паркинсона; - рассеянный склероз; - миастения, гемиплегия; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - выраженная почечная/печеночная недостаточность; - выраженная артериальная гипотензия; - угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения); - порфирия; - кормление грудью; - детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
- пациенты с эпилепсией; - пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).
Беременность и лактация
Не принимайте препарат Тизерцин во время беременности. Прием препарата во время беременности возможен только по назначению лечащего врача в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Левомепромазин проникает в грудное молоко. Ввиду возможного неблагоприятного воздействия препарата Тизерцин на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, прекратите грудное вскармливание на период приема препарата Тизерцин.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания. Со стороны эндокринной системы: редко - нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема. Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие. При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени. При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ. При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой - уменьшается действие леводопы.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках. С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных. В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить. В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД. Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция. В период лечения не допускать употребления алкоголя. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Условия хранения
Храните препарат при температуре от 15 до 25 °C.
Отправить сообщение
Вы хотите удалить товар?
Удалить
Оставить в корзине
Не удалось выполнить проверку. Перезагрузите страницу или обновите
браузер.