По рецепту
Подробная информация по телефону
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки
В упаковке
10 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Кодеин - 8 мг.
Кофеин - 50 мг.
Напроксен - 100 мг.
Фенобарбитал - 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 242,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, повидон К-17) - 9,0 мг, натрия цитрат - 4,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг.
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Метамизол натрия: гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино- антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.
Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови.
Период полувыведения - 12-15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения -5 ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.
Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизмененном виде).
Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.
Способ применения
Рекомендуемая доза: по 1 таблетке 1-3 раза в день.
Максимальная суточная доза - 4 таблетки.
Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача.
Если после 3-х дней лечения не достигается облегчения болевого синдрома, следует обратиться за рекомендациями по дальнейшему лечению врачу.
Показания к применению
— головная и зубная боль,
— мигрень,
— боли в мышцах и суставах, невралгия,
— при болезненных менструациях,
— при радикулите,
— при травматической и послеоперационной боли.
Противопоказания
— тяжелые нарушения функции печени или почек (КК < 30 мл/мин);
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— бронхоспазм;
— заболевания крови (сопровождающиеся агранулоцитозом, тромбоцитопенией; наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
— повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма;
— острый инфаркт миокарда;
— нарушение сердечного ритма;
— повышенное артериальное давление;
— глаукома;
— алкогольное опьянение;
— высокая активность ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6);
— детский возраст до 12 лет;
— дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет при наличии патологии органов дыхания (например, бронхиальная астма и другие хронические заболевания дыхательных путей), после перенесенной тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии с нарушением респираторной функции, включая нейромышечные нарушения;
— тяжелые заболевания сердца;
— множественные травмы или обширные хирургические вмешательства;
— злоупотребление опиоидами, транквилизаторами, седативными препаратами в анамнезе;
— печеночная порфирия;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
— беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
— артериальная гипертензия легкой и средней тяжести;
— возраст старше 65 лет.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) женщинами с 20-ой недели беременности может вызывать развитие маловодия и/или патологию почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Метамизол натрия проникает через плаценту. Нет достаточных клинических данных применения метамизола натрия у беременных женщин.
Нет достаточных доказательств безопасности применения кодеина при беременности. Исследования кодеина на животных не указывают на прямое или косвенное наличие репродуктивной токсичности.
Применение фенобарбитала в I триместре беременности может оказывать тератогенное действие; в III триместре - возможно развитие у новорожденных физической зависимости и синдрома отмены.
Применение кофеина может увеличивать риск самопроизвольного аборта или рождения ребенка с низкой массой тела.
Период грудного вскармливания:
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Напроксен проникает в грудное молоко в небольшом количестве.
Метаболиты метамизола натрия выделяются с грудным молоком. В случае приема препарата, кормление грудью должно быть прекращено, как минимум на 48 часов.
Кодеин может выделяться с грудным молоком и вызывать угнетение дыхания у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Фенобарбитал проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей.
Кофеин проникает в грудное молоко и может оказывать стимулирующее действие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Передозировка
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Метамизол натрия:
Метамизол натрия снижает активность антикоагулянтов непрямого действия.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные лекарственные средства и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и усиливают его действие. Одновременное применение метамизола натрия с хлорамфениколом и другими средствами, подавляющими функцию костного мозга, усиливает миелотоксическое действие.
Метамизол натрия может индуцировать метаболизм ферментов, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола натрия с бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением их клинической эффективности.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
Кодеин:
Кодеин усиливает угнетающее действие алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов на центральную нервную систему (ЦНС).
Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов.
Одновременный прием лекарственных средств с антихолинергической активностью повышает риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости.
Одновременное применение опиатов с успокоительными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные им препараты, повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного эффекта ЦНС-депрессантов. Доза и продолжительность при одновременном приеме должны быть ограничены.
Кофеин:
Кофеин уменьшает интенсивность действия снотворных препаратов. Усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств.
Фенобарбитал:
Фенобарбитал понижает концентрацию дикумарола в сыворотке крови и его антикоагулянтную активность, ускоряет распад гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина за счет индукции ферментов печени.
Его угнетающее действие на ЦНС усиливается при одновременном приеме с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.
Особые указания
При применении более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Превышение рекомендованных доз может привести к очень серьезным нарушениям функции печени. В этом случае необходимо начать лечение как можно скорее.
На фоне применения метамизола натрия были описаны тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственно-индуцированная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасны для жизни и привести к летальному исходу. При появлении симптомов ССД, ТЭН или DRESS-синдрома (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистых оболочек) лечение препаратом следует немедленно прекратить. Запрещается когда-либо вновь повторять лечение препаратом. Следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.
Прием препарата Пентанов-Н следует немедленно прекратить при появлении признаков анафилаксии (тяжелые аллергические реакции, возникающие внезапно и сопровождающиеся кожной сыпью, одышкой, жалобами со стороны ЖКТ и со стороны сердечно-сосудистой системы) и агранулоцитоза (тяжелая нейтропения, лихорадка, сепсис и другие признаки инфекционного заболевания).
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Препарат Пентанов-Н не следует принимать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности после приема лекарственных препаратов, содержащих метамизол натрия.
Содержащийся в препарате Пентанов-Н метамизол натрия может окрашивать мочу в красный цвет, что не имеет клинического значения.
Препарат Пентанов-Н следует с осторожностью принимать у пожилых пациентов ввиду того, что признаки интоксикации у данной группы пациентов возникают чаще.
После длительного приема (более 3 месяцев) анальгетиков при режиме приема через день или чаще может возникнуть головная боль или усугубиться уже имеющаяся. Головная боль, вызванная чрезмерным приемом анальгетиков, не должна купироваться увеличением его дозы. В данных случаях прием анальгетиков следует прекратить после консультации с лечащим врачом.
Следует применять с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста и лиц, злоупотребляющих в анамнезе алкоголем, опиатами, антидепрессантами и седативными средствами из-за более частых проявлений интоксикации.
При длительном применении препарата возможно развитие физической, психической зависимости и толерантности к содержащемуся в нем кодеину и фенобарбиталу, поэтому продолжительность курса лечения не должна превышать 3-5 дней. Ввиду наличия кодеина, при длительном и неконтролируемом приеме возможно развитие лекарственной зависимости. У пациентов с физической зависимостью от опиоидных болеутоляющих лекарственных средств в случае длительного приема препарата необходим индивидуальный подход при снижении дозы и отмене опиоидного анальгетика.
Резкая отмена или быстрое снижение дозы может привести к развитию абстинентного синдрома, неконтролируемой боли, психических нарушений (в том числе суицидальных). Постепенное снижение дозы препарата помогает предотвратить развитие синдрома «отмены».
Одновременное применение кодеина и седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные им препараты, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. В силу этих рисков одновременное назначение этих седативных препаратов должно быть предназначено только для пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение назначить этот лекарственный препарат, содержащий кодеин, одновременно с седативными препаратами, следует использовать минимальную эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Пациентов следует пристально наблюдать на предмет выявления симптомов и признаков угнетения дыхания и седации. В этом отношении настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах.
Кодеин метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - морфина. Если у пациента недостаточна активность данного изофермента либо данный фермент отсутствует в организме, то в данном случае невозможно достичь достаточного анальгезирующего эффекта при лечении.
Предположительно 7% популяции европеоидной расы может иметь недостаточную активность данного изофермента. Если у пациента высокая активность метаболизма кодеина, то существует повышенный риск развития нежелательных реакций опиоидной токсичности даже при приеме препарата в рекомендованных дозах. У пациентов данной группы кодеин быстро метаболизируется до морфина, и морфин в плазме крови достигает более высоких концентраций, чем у остальной популяции.
Общие симптомы опиоидной токсичности включают в себя: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях может развиться циркуляторный и респираторный коллапс, что может угрожать жизни пациента и, в очень редких случаях, приводит к летальному исходу.
У пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от несколько дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита.
Большинство пациентов выздоравливали после прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантации печени.
Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу.
Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления каких-либо симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени.
Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом, если при этом не выявили других причин поражения печени.
В связи с наличием в составе препарата кодеина и фенобарбитала возможно получение положительных результатов при использовании тест-систем, в том числе при проведении допинг-контроля.
Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется применять напроксен. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена увеличивается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы напроксена.
Следует избегать приема напроксена в течение 48 часов до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до проведения исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
В связи с возможностью развития седативного действия, во время лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Условия хранения
Отправить сообщение