По рецепту
Мемантин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30
Северная звезда НАО
389.00
с учетом бонусов
406.00
503.00
-
+
Добавить в избранное
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
10 мг
В упаковке
30 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Вспомогательные вещества
Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая 102, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Оболочка таблетки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171).
Фармакодинамика
Препарат Мемантин-СЗ является потенциал-зависимым, умеренно аффинным, неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Мемантин имеет абсолютную биодоступность, приблизительно равную 100%. Cmax в плазме крови достигается в течение 3–8 ч. Признаки того, что прием пищи влияет на всасывание мемантина, отсутствуют.
Распределение
Суточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне 70–150 нг/мл (0.5–1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0.52.
Vd – около 10 л/кг. Связывание мемантина с белками плазмы составляет примерно 45%.
Метаболизм
Около 80% мемантина, принятого внутрь, циркулирует в неизмененном виде. Главные метаболиты у человека - это N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Биотрансформация, катализированная системой цитохрома Р450, в условиях in vitro не обнаруживалась.
В исследовании перорального приема 14С-мемантина в среднем 84% введенной дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более 99% - почками.
Выведение
Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с T1/2 от 60 до 100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1.73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Также в почках происходит канальцевая реабсорбция, вероятно, опосредованная белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до рН 7–9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например, таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (константа ингибирования) мемантина, что составляет 0.5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.
Способ применения
Взрослым при деменции назначают в течение 1-й недели терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели - в дозе 10 мг/сут (по 5 мг 2 раза в сут). В течение 3-й недели - в дозе 15 мг/сут (5 мг и 10 мг в сут). Максимальная суточная доза 20 мг.
Ориентировочное значение поддерживающей дозы - 10-20-мг/сут. Последнюю дозу рекомендуют принимать во второй половине дня
У пациентов пожилого возраста: по результатам клинических исследований рекомендованная доза для пациентов старше 65 лет - 20 мг в сутки.
Детям и подросткам меньше 18 лет прием препарата не рекомендован, в силу отсутствия данных по эффективности и безопасности для данных категорий пациентов.
Пациентам с патологией почек:
С легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка доз не требуется.
Со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза препарата должна быть 10 мг в сутки. В случае хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения, доза может быть повышена до 20 мг в сутки согласно стандартной схеме лечения.
С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.
Пациентам с патологией печени:
С легкой степенью печеночной недостаточности (классы А и В по шкале Чайлд-Пью): не требуется корректировка дозы принимаемого препарата.
С тяжелой степенью печеночной недостаточности: суточная доза не должна превышать 10 мг.
Показания к применению
Противопоказания
— тяжелая печеночная недостаточность;
— врожденная непереносимость галактозы;
— дефицит лактазы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— беременность, период лактации;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— гиперчувствительность.
С осторожностью
— эпилепсией;
— при инфаркте миокарда (в т.ч. в анамнезе);
— сердечной недостаточности III-IV функционального класса NYHA;
— судорожным синдромом в анамнезе;
— при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
— при наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием желудочных буферов);
— при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей;
— неконтролируемой артериальной гипертензии;
— почечной недостаточности;
— печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Данные о применении мемантина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении мемантина в дозах, аналогичных или немного превышающих дозы, применяемые у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-СЗ во время беременности не рекомендуется.
Грудное вскармливание
Сведения о проникновении мемантина в грудное молоко человека отсутствуют. Однако, учитывая его липофильность, такая возможность существует. Препарат Мемантин-СЗ не следует применять в период грудного вскармливания. В период лечения препаратом Мемантин-СЗ грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Психические нарушения: нечасто - депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипертензия; нечасто - венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, гриппоподобный синдром, диспноэ.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевого тракта.
Со стороны кожных покровов: редко - грибковые заболевания.
Со стороны иммунной системы: часто - повышенная чувствительность к препарату.
Общие реакции: общая слабость.
Передозировка
Симптомы: При достаточно больших передозировках (200 мг однократно или более 100 мг в сутки в течение 3 дней) были выявлены следующие симптомы: слабость, утомляемость, диарея или отсутствие симптомов. При передозировке менее 140 мг или при неизвестной передозировке были выявлены следующие нежелательные явления со стороны нервной системы (спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации и нарушение походки) и со стороны ЖКТ (рвота и диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез и восстановился без каких-либо последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки - 400 мг однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались реакции со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение: в случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Проводить стандартные процедуры по эвакуации препарата путем промывания, использование активированного угля, форсированного диуреза, средств, защелачивающих мочу. В случае появления симптомов сверхраздражения центральной нервной системы симптоматическая терапия должна быть подобрана крайне аккуратно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с фенитоином, амантадином, кетамином и декстраметорфаном.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.
По опыту постмаркетингового применения препарата были зарегистрированы отдельные случаи снижения MHO у пациентов, одновременно принимающих варфарин.
В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было.
Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином.
Особые указания
Наличие факторов, повышающих рН мочи, может потребовать тщательного наблюдения за пациентом. К таким факторам относится резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, или обильный прием щелочных желудочных буферов. Кроме того, рН мочи может повышаться при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.
Из большинства клинических исследований исключались пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда или имеющие некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III-IV по NYHA), неконтролируемую артериальную гипертензию, печеночную недостаточность легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью). Поэтому в отношении пациентов с данными состояниями имеются лишь ограниченные данные, и такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Вспомогательные вещества
Препарат Мемантин-СЗ в дозировке 20 мг содержит краситель кармуазин (азорубин) Е 122, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо проявлять особую осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.
Кроме того, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Условия хранения
Отправить сообщение