По рецепту
Подробная информация по телефону
Торговое наименование
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки
В упаковке
10 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Сообщить о неточности
Описание
Состав
Кодеин - 8 мг.
Кофеин - 50 мг.
Напроксен - 100 мг.
Фенобарбитал - 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Метамизол натрия: гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино- антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.
Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови.
Период полувыведения - 12-15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения -5 ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.
Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизмененном виде).
Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.
Способ применения
Рекомендуемая доза: по 1 таблетке 1-3 раза в день.
Максимальная суточная доза - 4 таблетки.
Препарат не следует принимать более 3 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача.
Если после 3-х дней лечения не достигается облегчения болевого синдрома, следует обратиться за рекомендациями по дальнейшему лечению врачу.
Показания к применению
— головная и зубная боль,
— мигрень,
— боли в мышцах и суставах, невралгия,
— при болезненных менструациях,
— при радикулите,
— при травматической и послеоперационной боли.
Противопоказания
— тяжелые нарушения функции печени или почек (КК < 30 мл/мин);
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— бронхоспазм;
— заболевания крови (сопровождающиеся агранулоцитозом, тромбоцитопенией; наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
— повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма;
— острый инфаркт миокарда;
— нарушение сердечного ритма;
— повышенное артериальное давление;
— глаукома;
— алкогольное опьянение;
— высокая активность ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6);
— детский возраст до 12 лет;
— дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет при наличии патологии органов дыхания (например, бронхиальная астма и другие хронические заболевания дыхательных путей), после перенесенной тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии с нарушением респираторной функции, включая нейромышечные нарушения;
— тяжелые заболевания сердца;
— множественные травмы или обширные хирургические вмешательства;
— злоупотребление опиоидами, транквилизаторами, седативными препаратами в анамнезе;
— печеночная порфирия;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
— беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
— артериальная гипертензия легкой и средней тяжести;
— возраст старше 65 лет.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) женщинами с 20-ой недели беременности может вызывать развитие маловодия и/или патологию почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Метамизол натрия проникает через плаценту. Нет достаточных клинических данных применения метамизола натрия у беременных женщин.
Нет достаточных доказательств безопасности применения кодеина при беременности. Исследования кодеина на животных не указывают на прямое или косвенное наличие репродуктивной токсичности.
Применение фенобарбитала в I триместре беременности может оказывать тератогенное действие; в III триместре - возможно развитие у новорожденных физической зависимости и синдрома отмены.
Применение кофеина может увеличивать риск самопроизвольного аборта или рождения ребенка с низкой массой тела.
Период грудного вскармливания:
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Напроксен проникает в грудное молоко в небольшом количестве.
Метаболиты метамизола натрия выделяются с грудным молоком. В случае приема препарата, кормление грудью должно быть прекращено, как минимум на 48 часов.
Кодеин может выделяться с грудным молоком и вызывать угнетение дыхания у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Фенобарбитал проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей.
Кофеин проникает в грудное молоко и может оказывать стимулирующее действие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Передозировка
Симптомы передозировки напроксеном: значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях - кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.
Симптомы передозировки кодеином: при длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение лекарственной зависимости.
Симптомы передозировки кофеином: бессонница, тревожность, головная боль, которая может прогрессировать до бреда, галлюцинации, рвота, судороги, тахикардия, экстрасистолия, учащенное дыхание, усиление диуреза.
Симптомы передозировки фенобарбиталом: угнетение центральной нервной системы, которое переходит в кому с тяжелой гипотензией, олигурией и дыхательной недостаточностью.
Лечение. Неотложными мерами при появлении симптомов передозировки являются немедленное прекращение применения препарата, промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение.
Необходимо поддерживать адекватную вентиляцию легких и стабильную гемодинамику.
Лекарственное взаимодействие
Метамизол натрия:
Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты, в том числе CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению плазменных концентраций этих лекарственных препаратов с потенциальным уменьшением клинической эффективности. В результате этого рекомендуется особая осторожность при одновременном применении метамизола; клинический ответ и/или уровни лекарственных препаратов следует прослеживать подходящим образом.
Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства и аллопуринол потенцируют его действие вследствие ферментного угнетения и замедления его биотрансформации. Одновременное применение метамизола с хлорамфениколом и другими средствами, поражающими костный мозг, усиливает миелотоксическое действие.
С ацетилсалициловой кислотой (АСК): при одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
Напроксен:
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять напроксен одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска развития нежелательных реакций). По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов: ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета- адреноблокаторов, а также может увеличивать риск развития почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови.
Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая тем самым риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гемотоксичности напроксена.
По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение напроксена и кортикостероидов может повышать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Одновременное применение антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с напроксеном повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.
Кодеин:
Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, безнзодиазепинов, снотворных и седативных препаратов. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов. Одновременное применение холинолитических средств и кодеина может спровоцировать паралич кишечника.
Кофеин:
Снижает силу действия снотворных препаратов и усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов.
Фенобарбитал:
Снижает сывороточные уровни дикумарола и его антикоагулянтной активности; фенобарбитал как ферментный индуктор, ускоряет метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина. Его угнетающее действие на нервную систему усиливается при сочетании с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.
Особые указания
Препарат не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Прием препарата может затруднять установление диагноза при абдоминальном болевом синдроме, в т.ч. при синдроме «острый живот».
При применении доз, превышающих рекомендуемые, существует риск серьезного поражения печени.
Следует применять с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста и лиц, злоупотреблявших в анамнезе алкоголем, опиатами, антидепрессантами и седативными препаратами из-за более частых проявлений интоксикации.
Прием препарата Пиралгин может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболитов метамизола натрия.
Следует избегать приема препарата в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5- гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
При длительном применении препарата Пиралгин возможно развитие физической, психической зависимости и толерантности к содержащемуся в нем кодеину и фенобарбиталу, поэтому продолжительность курса лечения не должна превышать 3-5 дней. Ввиду наличия кодеина при длительном и неконтролируемом приеме возможно развитие лекарственной зависимости. Врач не должен внезапно прерывать лечение пациента, который физически зависит от риска развития симптомов отнятия. При уменьшении дозы следует учитывать такие факторы как тип боли, которую необходимо лечить, а также физические и психологические характеристики пациента.
Резкая отмена или быстрое снижение дозы может привести к развитию абстинентного синдрома, неконтролируемой боли, психических нарушений (в том числе суицидальных). Постепенное снижение дозы препарата помогает предотвратить развитие синдрома «отмены».
У некоторых лиц с определенным генотипом изофермента CYP2D6 его активность может быть резко повышена. У них кодеин превращается до его активного метаболита, морфина, быстрее и полнее по сравнению с другими людьми. Это быстрое превращение приводит к более высокой, чем ожидаемая, концентрации морфина в сыворотке крови. Даже при рекомендуемых схемах приема, у сверхбыстрых метаболизаторов можно ожидать появления симптомов передозировки, таких как чрезмерная сонливость, спутанность сознания, поверхностное дыхание.
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, галактозы, с галактоземией или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Пиралгин.
В период применения препарата следует избегать указанных видов деятельности, так как препарат содержит кодеин и фенобарбитал.
Условия хранения
Отправить сообщение